Medikamente / Drogen

Everolimus

Certican, Afinitor, Votubia

Material

2 ml EDTA-Blut

Referenzbereiche

(Bestimmungsmethode: LC-MS/MS)

 

Organ-Transplantation Tx (Niere, Leber):

Kombinationstherapie mit CsA und Steroiden (Talspiegel):

3 - 8 µg/l

Toxisch: > 12 µg/l

Verfahren

LC-MS/MS

Sonstiges

(tagesfertige Messung)

Klinische Relevanz

Immunsuppressivum

orales Tumortherapeutikum (mTOR-Inhibitor)

Antiepileptikum (bei Tuberöser Sklerose)

Medikamentenspiegel (TDM)

insbes. obligatorische Kontrolle

Therapieumstellung

mangelnde Wirksamkeit

Nebenwirkungen/Toxizität

Anmerkungen

Durch seine Wirkung mTOR-Inhibitor wird ERL nicht nur als Immunsuppressivum, sondern auch als orales Tumortherapeutikum und Antiepileptikum (bei Tuberöser Sklerose mit Subependymalem Riesenzellastrozytom, SEGA) verwendet.

 

Immunsuppressivum: Aufgrund des sehr engen therapeutischen Fensters und der sehr großen Inter- und Intrapatient-Variabilität ist ein regelmäßiges Monitoring der wirksamen Everolimus (ERL)-Spiegel notwendig. Im Gegensatz zu Cyclosporin A (CsA) und Tacrolimus (TRL) korreliert nach bisherigen Erkenntnissen der Talspiegel von ERL gut mit einer einer AUC („area under curve“: Bestimmung der Gesamtexposition mittels mehrerer Blutentnahmen pro Tag). Im Vergleich zu Sirolimus (SRL) besitzt Everolimus eine etwas höhere Bioverfügbarkeit und auch eine bessere Dosis-Wirkung-Beziehung. Die kürzere Halbwertszeitszeit von ca. 28 Std. führt zu einer insgesamt verbesserten Pharmakokinetik.

 

ERL wird hauptsächlich über das Cytochrom P450-System (bes. CYP3A4) metabolisiert. Daher führt Co-Medikation mit Arzneimitteln, die ebenfalls durch das CYP450 verstoffwechselt werden, zu Interaktionen mit ERL. Substanzen, die den Spiegel von Everolimus erhöhen sind u.a. Cyclosporin A, Verapamil, Fluconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Erythromycin und Ritonavir (sowie viele weitere Antimycotika, Antiretrovirale Medikamente u.a.) und Grapefruitsaft. Substanzen, die den Blutspiegel von Sirolimus senken sind u.a. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Rifampicin, Rifabutin und Johanniskraut.

P: Probe möglichst kühlen (4 - 8 °C),

Talspiegel initial und im Steady State (siehe TDM)

Anforderungsscheine

Stand: 01.11.2018

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